November 05, 2017

Mỗi loại thuốc khác nhau có thời gian bán thải khác nhau. Thậm chí với cùng một hoạt chất, nhưng được trình bày ở dạng thuốc khác nhau (viên nén, viên sủi...) cũng sẽ có thời gian bán thải khác nhau. Đây là điều cần biết để sử dụng thuốc hợp lý. 

Thời gian bán thải thuốc

Thời gian bán thải thuốc là thời gian mà nồng độ thuốc trong cơ thể hay nồng độ thuốc trong máu giảm đi một nửa.

Khi thuốc A có thời gian bán thải là 3 giờ, có nghĩa là sau 3 giờ nồng độ thuốc giảm 50%, sau 6 giờ nồng độ thuốc giảm 75%, sau 9 giờ nồng độ thuốc giảm 87,5% và sau 12 giờ nồng độ thuốc giảm 93,75%.

Để xác định thời gian bán thải của một thuốc, thường được tiến hành bằng cách đưa vào cơ thể một lượng thuốc xác định qua đường tĩnh mạch, rồi sau đó kiểm tra nồng độ thuốc trong máu theo một khoảng cách thời gian đều đặn. Khoảng thời gian tương ứng với nồng độ thuốc giảm đi một nửa chính là thời gian bán thải của thuốc.

Thuốc sau khi đưa vào cơ thể qua đường uống, đường ngậm dưới lưỡi, đường tiêm chích… sẽ được hấp thu vào cơ thể và sau đó theo hệ tuần hoàn phân phối khắp cơ thể để phát huy tác dụng điều trị.

Khi phân bố trong hệ tuần hoàn, nồng độ thuốc trong máu thường trải qua 2 giai đoạn tương ứng nhau:

Giai đoạn 1: nồng độ thuốc đạt đến  mức cao nhất phát huy hiệu quả điều trị

Giai đoạn 2: nồng độ thuốc giảm dần cho đến khi thải trừ ra khỏi cơ thể.

Thời gian thuốc đạt đến mức cao nhất để phát huy hiệu quả điều trị ở giai đoạn 1, chính là thời gian bán thải thuốc.

Nồng độ thuốc trong máu cũng chính là nồng độ thuốc trong huyết tương. Vì vậy, thời gian bán thải của thuốc cũng chính là thời gian nồng độ thuốc trong huyết tương giảm đi một nửa.

Thời gian bán thải của thuốc phụ thuộc vào hai thông số:

Độ thanh thải (clearance): số mililít huyết tương được thận lọc sạch thuốc trong thời gian một phút.

Độ thanh thải liên quan đến tốc độ thuốc giải phóng ra khỏi huyết tương.

Thể tích phân phối (volume of distribution): thể tích cần có để chứa lượng thuốc hiện diện trong cơ thể có cùng nồng độ thuốc trong huyết tương.

Thể tích phân phối liên quan đến lượng thuốc phân phối đến các mô trong cơ thể.

Những ứng dụng trong lâm sàng

Thời gian bán thải thuốc quyết định đến số lần uống thuốc trong ngày. Nếu thời gian bán thải  càng ngắn số lần uống thuốc càng nhiều và ngược lại nếu càng dài thì số lần uống thuốc càng ít. Vì vậy, có thuốc ngày uống  2 - 3 lần hoặc hơn nhưng có thuốc chỉ cần uống ngày 1 lần.

Với người bị suy gan, thận do thời gian bán thải thuốc kéo dài, nên cần chú ý giảm liều dùng.

Dạng thuốc tiêm truyền tĩnh mạch hay dạng thuốc phóng thích chậm là những dạng thuốc thích hợp với các thuốc có thời gian bán thải ngắn, nhưng cần duy trì nồng độ thuốc luôn đạt ở mức cao nhất, đáp ứng hiệu quả điều trị!

​

DS. MAI XUÂN DŨNG

November 05, 2017

Thuốc viên ngậm là thuốc người dùng không nuốt mà được giữ trong khoang miệng hoặc đặt dưới lưỡi cho tan để hoạt chất được phóng thích và hấp thu qua niêm mạc miệng, dưới lưỡi rồi vào máu hay cho tác dụng tại chỗ.

Thuốc viên ngậm được bào chế có mùi thơm, vị ngọt. Nhiều thuốc viên ngậm cho tác dụng tại chỗ nhưng các dược chất vẫn có thể được hấp thu vào máu (tuy ít) và cho tác dụng toàn thân, kể cả tác dụng phụ có hại.

Phụ nữ có thai là đối tượng phải hết sức thận trọng trong sử dụng thuốc vì chúng có thể gây tác dụng xấu đến bất cứ giai đoạn phát triển nào của thai kỳ, đặc biệt là 3 tháng đầu (một số loại có thể gây ra quái thai, dị tật bẩm sinh…). Đối với thuốc là viên ngậm, phụ nữ có thai vẫn phải thật cẩn trọng khi dùng vì dược chất có thể hấp thu vào máu gây hại cho thai. Nhiều thuốc viên ngậm không được dùng cho thai phụ, trong đó có Tyrotab.

Tyrotab là thuốc viên ngậm chứa 2 dược chất là tyrothricin và tetracain. Riêng tyrothricin là kháng sinh thuộc nhóm polypeptid, có tác động kháng khuẩn tại chỗ, trị hiệu quả trên cầu khuẩn, trực khuẩn gram (+) và một số cầu khuẩn gram (-). Vì vậy, Tyrotab được dùng trị các nhiễm trùng ở miệng và họng, như viêm họng, viêm amiđan, viêm miệng, viêm lưỡi, viêm lợi, viêm quanh răng… Đối với phụ nữ có thai, tyrothricin được xếp vào thuốc thuộc loại D.

Năm 1979, Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Mỹ (FDA) đã đưa ra hệ thống phân loại thuốc có nguy cơ ảnh hưởng xấu đối với thai gồm A, B, C, D và X như sau:

- Thuốc loại A là thuốc an toàn cho phụ nữ có thai (thậm chí axít folic còn tuyệt đối cần thiết, nếu thiếu có thể gây dị tật cho thai nhi).

- Thuốc loại X là thuốc rất có hại, tuyệt đối không dùng, tức chống chỉ định cho thai phụ (thí dụ, thuốc trị ung thư hay thuốc trị mụn trứng cá isotretinoin vì sinh quái thai).

- Ba loại B, C, D là các thuốc bác sĩ có thể chỉ định cho phụ nữ có thai trong trường hợp cần thiết, phải cân nhắc giữa lợi ích điều trị và nguy cơ gây hại, đặc biệt lợi ích điều trị phải chứng tỏ là lớn hơn và quá cần thiết. Trong đó, thuốc loại B an toàn hơn C và D. Nghĩa là thuốc loại C nếu bắt buộc dùng phải cân nhắc kỹ hơn thuốc loại B và thuốc loại D thì tốt nhất là không nên dùng (vì kế cận với mức X).

Tyrothricin thuộc loại D và đối với thai phụ, không có trường hợp nào quá sức cần thiết phải dùng viên ngậm loại này. Vì vậy, phụ nữ không nên dùng Tyrotab trong suốt thời gian mang thai là tốt nhất. Trong trường hợp cần điều trị nhiễm trùng vùng miệng, họng, bệnh nhân nên đi khám để bác sĩ xác định nguyên nhân và chọn phương cách an toàn.

Tóm lại, dùng thuốc cho thai phụ phải hết sức thận trọng. Thai phụ không được tự ý dùng thuốc mà nên để bác sĩ khám và cho toa. Bác sĩ sẽ cân nhắc thật kỹ trong lựa chọn thuốc và chỉ định thuốc dựa trên y học chứng cứ, tức là đã được chứng minh an toàn hoặc chứng minh có lợi ích điều trị cao hơn so với nguy cơ gây hại đối với phụ nữ có thai.

​

PGS-TS Nguyễn Hữu Đức