Thành phần: Gliclazide.
Hãng xản xuất: Servier.
Viên dạng phóng thích mới 30 mg: vỉ 30 viên, hộp 2 vỉ.
Thành phần
Mỗi viên: Gliclazide 30mg.
Dược lực
Gliclazide là một sulfamide hạ đường huyết, thuốc uống trị đái tháo đường. Phân tử gliclazide có dị vòng có chứa nitơ, giúp thuốc có những đặc điểm khác với các sulfonylurea khác.
Gliclazide làm giảm đường huyết bằng cách kích thích sự tiết insulin từ các tế bào bêta của đảo Langerhans.
Ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, gliclazide phục hồi đỉnh sớm tiết insulin, khi có hiện diện của glucose, và làm tăng tiết insulin ở pha thứ nhì.
Tăng đáng kể đáp ứng tiết insulin được quan sát sau một bữa ăn hay khi uống đường.
Bên cạnh hiệu quả trên chuyển hóa, gliclazide còn có các đặc tính huyết mạch độc lập:
Gliclazide làm giảm quá trình hình thành huyết khối theo hai cơ chế:
Ức chế một phần sự kết tập và kết dính tiểu cầu lên thành mạch.
Tác động lên hoạt tính tiêu giải fibrin ở thành mạch.
Dược động học
Sau khi uống, nồng độ trong huyết tương tăng từ từ cho đến sau 6 giờ thì đạt nồng độ bình nguyên từ giờ thứ 6 đến giờ thứ 12.
Ít có sự khác biệt giữa các cá thể.
Gliclazide được hấp thu hoàn toàn. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ cũng như nồng độ hấp thu.
Cho đến liều 120 mg, giữa liều dùng và diện tích dưới đường cong (AUC) có quan hệ tuyến tính với nhau.
Tỉ lệ gắn kết với protéine huyết tương vào khoảng 95%.
Gliclazide được chuyển hóa chủ yếu ở gan và bài tiết chủ yếu qua thận; chỉ dưới 1% được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu.
Không có một chất chuyển hóa có hoạt tính nào được tìm thấy trong máu.
Thời gian bán hủy của gliclazide từ 12 đến 20 giờ.
Thể tích phân phối khoảng 30 lít.
Ở người già, không ghi nhận có thay đổi lâm sàng nào đáng kể trên các thông số dược động.
Uống Diamicron MR, từ 1 đến 4 viên, một lần mỗi ngày vào thời điểm ăn sáng, cho phép duy trì nồng độ hữu hiệu trong huyết tương của gliclazide trong 24 giờ.
Chỉ định
Đái tháo đường týp 2 (không lệ thuộc insulin), phối hợp với chế độ ăn kiêng phù hợp, khi sự kiểm soát đường huyết không đạt được bằng chế độ ăn kiêng đơn thuần.
Chống chỉ định
Tuyệt đối:
Quá mẫn cảm với gliclazide hay với các sulfonylurea khác hay với sulfonamide hay với bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
Đái tháo đường týp 1, đặc biệt là đái tháo đường ở trẻ em, nhiễm toan, nhiễm ceton nặng, hôn mê hay tiền hôn mê do đái tháo đường.
Suy thận nặng, suy gan nặng.
Dùng chung với miconazole (xem Tương tác thuốc).
Cho con bú (xem Lúc có thai và Lúc nuôi con bú).