Thành phần:
Cefpodoxime
Chỉ định:
Thuốc này được chỉ định dùng cho người lớn để điều trị một số nhiễm khuẩn do vi khuẩn nhạy cảm. 

CÁC ĐẶC TÍNH DƯỢC LÝ 

Dược lực học 

KHÁNG SINH DÙNG ĐƯỜNG TOÀN THÂN, 

Mã số ATC: J01DA33 (J : thuốc chống nhiễm khuẩn). 

Cefpodoxime proxetil là một kháng sinh beta-lactam bán tổng hợp, thuộc nhóm cephalosporin uống thế hệ thứ 3. Đây là một tiền dược của cefpodoxime. 

Sau khi uống, cefpodoxime proxetil được hấp thu ở đường tiêu hóa và nhanh chóng được các esterase không đặc hiệu thủy giải thành cefpodoxime, một kháng sinh diệt khuẩn. 

Cơ chế tác động của cefpodoxime dựa trên sự ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc vẫn ổn định khi có sự hiện diện của nhiều enzym beta-lactamase. 

Dược động học 

Hấp thu 

Tỉ lệ hấp thu cefpodoxime proxetil khi cho một người nhịn đói uống một viên tương ứng 100 mg cefpodoxime là 40 đến 50%. Vì sự hấp thu thuốc tăng lên khi uống cùng với thức ăn, do đó nên uống thuốc trong bữa ăn. 

Phân bố 

• Nồng độ trong huyết tương: 

- Sau khi uống một liều duy nhất 100 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của cefpodoxime (Cmax) là 1 mg/l đến 1,2 mg/l. Sau khi uống một liều 200 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,2 đến 2,5 mg/l. Trong cà hai trường hợp (100 hoặc 200 mg), thời gian để đạt nồng độ đỉnh (Tmax) là 2 đến 3 giờ. 

Nồng độ tồn lưu sau 12 giờ là 0,08 mg/l và 0,18 mg/l, theo thứ tự, sau khi uống liều 100 mg và 200 mg. 

- Sau khi uống liều 100 đến 200 mg, mỗi ngày hai lần, trong 14,5 ngày, các thông số dược động học của cefpodoxime trong huyết tương không thay đổi, chứng tỏ không có sự tích lũy hoạt chất. 

• Thể tích phân bố của cefpodoxime là 30-35 l ở người còn trẻ (≈ 0,43 l/kg). 

• Kết gắn protein huyết tương: khoảng 40% cefpodoxime gắn với các protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Đậy là loại kết gắn không bão hòa. 

• Phân phối trong các dịch cơ thể và các mô: 

- Cefpodoxime được phân bố nhiều trong nhu mô phổi, niêm mạc phế quản, dịch màng phổi, amiđan và dịch kẽ. 

- 4 đến 7 giờ sau một liều duy nhất 100 mg, nồng độ ở amiđan là 0,24 đến 0,1 μg/g (20 đến 25% nồng độ huyết tương). 

- Sau một liều duy nhất 200 mg cefpodoxime, nồng độ trong dịch kẽ là 1,5 đến 2,0 mg/l (80% nồng độ huyết tương). 

- 3 đến 12 giờ sau một liều duy nhất 200 mg cefpodoxime, nồng độ trong phổi là 0,6 - 0,2 μg/g; nồng độ trong dịch màng phồi là 0,6 đến 0,8 mg/l. 

- Trong khoảng 1 đến 4 giờ sau khi uống 200 mg, nồng độ cefpodoxime trong niêm mạc phế quản vào khoảng 1 μg/g (40 đến 45% nồng độ huyết tương). 

- Các nồng độ đo được đều cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của các vi khuẩn nhạy cảm. 

Biến đổi sinh học và thải trừ 

• Sau khi hấp thu, chất chuyển hóa chính là cefpodoxime, sản phẩm của sự thủy giải cefpodoxime proxetil; 

• Cefpodoxime được chứng minh là chỉ được chuyển hóa ở mức tối thiểu; 

• Sau khi hấp thu cefpodoxime proxetil, 80% lượng cefpodoxime phóng thích được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không thay đổi. 

• Thời gian bán thải của cefpodoxime trung bình là 2,4 giờ. 

Đối tượng có nguy cơ 

• Các thông số dược động học của cefpodoxime chỉ thay đổi chút ít trên người cao tuổi có chức năng thận bình thường. 

Tuy nhiên, sự tăng nhẹ nồng độ đỉnh trong huyết thanh và thời gian bán hủy không cần phải giảm liều ở quần thể này, trừ những bệnh nhân có độ thanh thải ờ thận dưới 40 ml/phút. 

• Trong trường hợp suy thận, tương ứng với độ thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút, sự gia tăng thời gian bán thải và nồng độ đỉnh trong huyết tương buộc phải giảm liều còn một nửa và dùng thuốc mỗi ngày một lần duy nhất. 

• Trong trường hợp suy gan, dược động học có thay đổi chút ít nhưng không cần chỉnh liều đặc biệt. 
Chống chỉ định:
THẬN TRỌNG 

Khi nào không được dùng thuốc này 

KHÔNG ĐƯỢC DÙNG thuốc này trong trường hợp có dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin. 

TRONG TRƯỜNG HỢP NGHI NGỜ, PHẢI HỎI Ý KIẾN BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ 
 
Tương tác thuốc:
ĐỂ TRÁNH NHỮNG TƯƠNG TÁC CÓ THỂ CÓ VỚI CÁC THUỐC KHÁC, PHẢI LUÔN LUÔN BÁO CHO BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ BIẾT VỀ TẤT CẢ NHỮNG THUỐC MÀ BẠN ĐANG DÙNG. 
Tác dụng phụ:
Thường gặp: 

- triệu chứng tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, ói mửa, đau bụng. 

Hiếm gặp hơn: 

- triệu chứng tiêu hóa: như các kháng sinh phổ rộng khác, một số hiếm trường hợp viêm ruột kèm tiêu chảy có máu và viêm đại tràng giả mạc (bệnh ruột già có đặc điểm đi tiêu ra màng giả hoặc nhầy nhớt, đi kèm với táo bón và đau bụng) đã được báo cáo, 

- tăng nhẹ men gan, 

- triệu chứng dị ứng: phát ban trên da, ngứa, nổi mẩn, phù mạch (sưng mặt và cổ đột phát do nguyên nhân dị ứng) và sốc dị ứng. 

- triệu chứng ngoài da: phát ban, nổi bọng nước khu trú, hồng ban đa dạng (bệnh có triệu chứng đỏ da), hội chứng Stevens-Johson và hội chứng Lyell (bong tróc da có thể nhanh chóng lan rộng toàn thân), 

- nhức đầu, 

- cảm giác chóng mặt, 

- tăng nhẹ nồng độ urê và creatinin trong máu, 

- triệu chứng huyết học: giảm hoặc tăng số lượng tiểu cầu và bạch cầu, hiếm có giảm đáng kể số lượng một vài loại bạch cầu (bạch cầu hạt). 

HÃY BÁO CHO BÁC SĨ HOẶC DƯỢC SĨ BIẾT MỌI TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN HOẶC KHÓ CHỊU KHÔNG ĐƯƠC NÊU TRONG TỜ HƯỚNG DẪN NÀY.