Dược lực
Budesonide là một glucocorticosteroid có tác dụng kháng viêm tại chỗ cao. Cơ chế tác động chính xác của glucocorticosteroid trong điều trị hen chưa được hiểu hoàn toàn. Các tác động kháng viêm như ức chế sự phóng thích các chất trung gian gây viêm và ức chế đáp ứng miễn dịch qua trung gian cytokin là quan trọng. Hoạt tính của budesonide được đo bằng ái lực của nó đối với các thụ thể glucocorticosteroid cao hơn khoảng 15 lần so với hoạt tính của prednisolone. Khi dùng dự phòng trước khi kích thích đường mũi, budesonide chứng tỏ có tác dụng bảo vệ chống lại sự thâm nhập bạch cầu ái toan và gây quá mẫn.
Ở liều điều trị, Rhinocort Aqua không gây ra bất kỳ thay đổi nào quan trọng về mặt lâm sàng ở mức nồng độ căn bản của cortisol trong huyết tương cũng như đáp ứng với kích thích của ACTH. Tuy nhiên, sự giảm lượng cortisol trong huyết tương và nước tiểu có liên quan đến liều sử dụng đã được ghi nhận ở những người tình nguyện khỏe mạnh sau thời gian ngắn sử dụng Rhinocort Aqua.
Dược động học
Hấp thu:
Độ sinh khả dụng toàn thân của budesonide trong Rhinocort Aqua dạng định liều là 33%.
Dược động học tỷ lệ theo liều ở các liều có tương quan về lâm sàng. Ở người lớn, nồng độ huyết tương tối đa đạt được sau khi sử dụng 256 microgram budesonide trong Rhinocort Aqua là 0,64 nmol/L trong vòng 0,7 giờ. Diện tích dưới đường cong biểu diển nồng độ thuốc theo thời gian (AUC) sau khi dùng 256 microgram budesonide từ Rhinocort Aqua là 2,7 nmol x giờ/L ở người lớn và 5,5 nmol x giờ/L ở trẻ em, điều này cho thấy ở trẻ em, sự tiếp xúc toàn thân với glucocorticosteroid cao hơn. 
Phân bố và chuyển hóa:
Budesonide có thể tích phân bố khoảng 3 L/kg. Kết hợp với protein huyết tương là 85-90%. Budesonide chuyển hóa giai đoạn đầu qua gan mạnh (khoảng 90%) thành các chất chuyển hoá có hoạt tính glucocorticosteroid thấp. Các chất chuyển hóa chính 6-β-hydroxybudesonide và 16--hydroxyprednisolone có hoạt tính glucocorticosteroid thấp hơn 1% hoạt tính này của budesonide. Budesonide không bị bất hoạt tại chỗ ở mũi.
Thải trừ:
Budesonide được thải trừ qua sự chuyển hoá mà được xúc tác chủ yếu bởi men CYP3A4. Các chất chuyển hoá được bài tiết qua thận dưới dạng không đổi và dạng kết hợp. Không tìm thấy budesonide dạng không đổi trong nước tiểu. Budesonide có độ thanh thải toàn thân cao (0,9-1,4 lít/phút), và thời gian bán hủy trong huyết tương sau khi tiêm tĩnh mạch trung bình khoảng 2-3 giờ.
Chỉ định
Viêm mũi dị ứng/ không dị ứng quanh năm và viêm mũi dị ứng theo mùa. Điều trị polyp mũi. Dự phòng tái phát polyp mũi sau phẫu thuật cắt polyp.
Chống chỉ định
Tiền sử nhạy cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng
Khi dùng dài hạn ở liều cao, tác động toàn thân của glucocorticosteroids như là cường năng vỏ thượng thận, suy tủy thượng thận và/hoặc chậm phát triển ở trẻ em có thể xảy ra. Chưa thiết lập ảnh hưởng lâu dài của thuốc steroid đường mũi ở trẻ em. Điều trị bằng thuốc có chứa cortisone có thể dẫn đến chậm phát triển. Nên theo dõi thường xuyên tình trạng phát triển của trẻ em và trẻ vị thành niên khi điều trị dài hạn bằng corticosteroid, bất kể ở đường dùng nào. Nếu nghi ngờ có tình trạng chậm phát triển, phải xem xét lại việc dùng thuốc. Lợi ích của điều trị với glucocorticosteroid phải được đặt trong mối tương quan với nguy cơ có thể xảy ra sự ức chế phát triển.
Thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân nhiễm nấm hoặc nhiễm herpes đường mũi.
Thận trọng khi điều trị cho bệnh nhân chuyển từ glucocorticosteroid tác dụng toàn thân sang dùng Rhinocort Aqua khi nghi ngờ có rối loạn trục hạ đồi-tuyến yên-tuyến thượng thận. Ở các bệnh nhân này, liều steroid toàn thân nên giảm một cách thận trọng và xem xét đến việc kiểm tra chức năng vùng hạ đồi-tuyến yên-tuyến thượng thận. Bệnh nhân cũng có thể cần dùng thêm steroid toàn thân trong các giai đoạn stress như phẫu thuật, chấn thương...
Chức năng gan giảm nặng sẽ ảnh hưởng đến dược động học của budesonide uống, làm giảm tốc độ thải trừ và tăng tính khả dụng sinh học toàn thân. Nên chú ý các tác động toàn thân có thể xảy ra.
Cần đặc biệt theo dõi những bệnh nhân lao phổi.
Nên tránh tiếp xúc Rhinocort Aqua với mắt. Nếu Rhinocort Aqua tiếp xúc vào mắt, nên rửa ngay với nước.
Nên tránh dùng đồng thời với ketoconazole hoặc các chất ức chế CYP3A4 mạnh khác. Nếu phải dùng kết hợp thì khoảng cách dùng budesonide và các thuốc này càng xa càng tốt.
Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và vận hành máy:
Rhinocort Aqua không ảnh hưởng đến khá năng lái xe và vận hành máy.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Lúc có thai:
Có rất ít kinh nghiệm lâm sàng trên phụ nữ có thai. Trong các nghiên cứu trên súc vật, việc sử dụng budesonide, cũng như các glucocorticosteroid khác, có thể gây bất thường cho sự phát triển bào thai (hở vòm khẩu cái, dị dạng khung xương). Tuy nhiên, mối liên quan của tác động này ở người chưa được xác định. Cho đến khi có nhiều kinh nghiệm hơn nữa, Rhinocort Aqua không nên dùng cho phụ nữ có thai trừ phi đã xem xét đặc biệt.
Lúc nuôi con bú:
Cho đến nay, chưa có tài liệu nào cho thấy có sự tiết budesonide qua sữa mẹ.